11月19日上午,应徐明华研究员的邀请,美国Lam Drug Discovery Consulting 公司主席、德雷克塞尔大学医学院兼职教授 Patrick Y. Lam 博士来药物所进行学术访问,并作了题为“Discovery of Eliquis®/Apixaban, a novel Factor Xa inhibitor as a transformational new anticoagulant”的学术报告。
报告围绕新型FXa抑制剂施贵宝公司抗血栓药阿哌沙班(Apixaban)(“Best New Medicine of 2012” by Med Ad News)的研发历程,详细阐述了基于靶点结构的药物研发策略,在候选化合物的合成过程中发展了强大的Chan-Lam反应(铜促进的碳-卤键与硼酸的交叉偶联反应),并在药物设计中第一次合理利用了卤键的相互作用。报告精彩并生动形象,尤其是基于先导化合物的发现以及优化思路引起了在座师生的共鸣。
Patrick Y. Lam博士是国际知名的药物化学和药物发现专家,曾任美国百时美施贵宝公司化学总监,拥有超过27年的药物研究经验,擅长基于结构的药物设计,ADME,药物的集中筛选等,成功领导研究组研发出“重磅炸弹”式药物 Eliquis®/阿哌沙班。Patrick Y. Lam博士迄今为止成功发现了8个临床候选药物,撰写了众多书籍和论文,申请/拥有专利39个,是国际上公认的Chan-Lam偶联反应的共同发现者。